Ученые раскрыли механим воздействия натрия на опиоидные рецепторы

Исследователи потратили 40 лет на то, чтобы узнать, как химический элемент натрий контролирует деятельность опиоидных рецепторов в мозге. Этот класс рецепторов играет важную роль при болевых расстройствах и зависимостях. Ученые из исследовательского института Скриппса и Университета Северной Каролины утверждают, что они, наконец, раскрыли механизм работы опиоидных рецепторов. Достигнутые результаты могут привести к разработке новых лекарственных препаратов для лечения болевых и аффективных расстройств, как передает Интернет-издание для девушек и женщин от 14 до 35 лет Pannochka.net

Опиоидные рецепторы активируются пептидными нейротрансмиттерами - эндорфинами, энкефалинами и динорфинами в головном мозге. Синтетические и растительного происхождения препараты, такие как морфин, кодеин, оксикодон и героин также могут активировать опиоидные рецепторы, имитируя пептидные нейротрансмиттеры.

В начале 70-х годов исследователи из Университета Джонса Хопкинса обнаружили, что ионы натрия действуют как переключатель опиоидных рецепторов, и, кроме того, они уменьшают взаимодействие между опиоидными пептидами и опиоидными рецепторами, имитируя действие наркотических препаратов. Однако механизм действия ионов натрия оставался непонятным.

Для нового исследования, результаты которого были недавно опубликованы в журнале Nature, команда ученых воссоздала одних из крупных опиоидных рецепторов человека - дельта-рецептор. Ученые сформировали кристаллы нового рецептора, и с помощью рентгеновской кристаллографии рассмотрели его структуру с разрешением в 1,8 ангстрем. На сегодняшний день это изображение - одно из самых четких изображений опиоидного рецептора в мире.

Было установлено, что внутри опиоидных дельта-рецепторов существует специальная «аллостерическая область натрия», активность которой изменяется при попадании в нее иона натрия. В составе опиоидных дельта-рецепторов были обнаружены аминокислоты, которые отвечают за сигнал, модулирующий активность ионов натрия. Присутствие иона натрия удерживает рецепторный белок в форме, которую он бы принял под воздействием нейротрансмиттеров.

Это открытие помогло ученым расшифровать 40-летнюю тайну о контроле натрия над опиоидными рецепторами. Удивительно то, как натрий может находиться прямо в сердце рецептора, исполняя роль кофактора или аллостерического модулятора. Ученые утверждают, что исследование может привести к новым методам лечения болевых и аффективных расстройств.

medicinform.net